Indakaterol

Identyfikatory chemiczne

Numer CAS312753-06-3
Wzór sumarycznyC24H28N2O3
Masa molowa392.5
SMILESCCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC
InChIKeyQZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N
PubChem CID6918554

Nazewnictwo

Język / system Nazwa
polski Indakaterol
angielski Indacaterol
nazwa systematyczna IUPAC (ang.) 5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one
synonimy / oznaczenia (ang.) Onbrez, QAB 149, Indacterol
zapis SMILES CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC
klasa Listy zabronionej WADA S3

Czym jest

Indakaterol (łac. indacaterolum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn podstawionych grupą karbonylową mający w swojej strukturze pierścień benzenowy. Lek o działaniu sympatykomimetycznym, o długim czasie działania, działający selektywnie na receptory adrenergiczne β2.

Pozycja „Indakaterol” jest zaliczona do klasy S3 Listy zabronionej.

Zakres opisu. Hasło ma charakter rozpoznawczo-prawny. Wskazuje status substancji na Liście zabronionej oraz podstawę odpowiedzialności - nie stanowi porady medycznej ani instrukcji stosowania.

Profil działania i oczekiwany cel użycia

Mechanizm w organizmie. Indakaterol pobudza receptor β2-adrenergiczny, aktywuje cyklazę adenylanową i zwiększa cAMP. W drogach oddechowych rozluźnia mięśnie oskrzeli; przy większej ekspozycji ogólnoustrojowej wpływa też na serce, potas, glikogen i mięśnie szkieletowe. Jest długo działającym agonistą podawanym w leczeniu podtrzymującym.

Czego użytkownik mógł się spodziewać. Oczekiwano łatwiejszego oddychania, opóźnienia uczucia zmęczenia, a przy dużych dawkach także utraty tłuszczu lub efektu anabolicznego. Ten ostatni jest znacznie lepiej wykazany u zwierząt niż przy dozwolonych dawkach wziewnych u ludzi.

Ocena dowodów. Działanie rozszerzające oskrzela jest potwierdzone. U osób bez skurczu oskrzeli korzyść sportowa z prawidłowej dawki wziewnej jest mała lub niepewna; nie wolno utożsamiać poprawy kontroli astmy z dopingowym efektem anabolicznym.

Działania niepożądane i szkody

Drżenie, kołatanie serca, tachykardia, ból głowy, niepokój, kurcze, hipokaliemia, hiperglikemia i arytmia. Nadużycie długo działającego agonisty bez leczenia przeciwzapalnego może pogorszyć bezpieczeństwo astmy.

Udokumentowane postacie, stosowanie i dawki

Preparaty wziewne w POChP podaje się raz na dobę; spotykane moce i zatwierdzone dawki różnią się między 75 a 300 µg zależnie od kraju i urządzenia. Należy osobno sprawdzić dawkę leczniczą z ChPL i aktualny wyjątek lub próg WADA.

Podane liczby opisują zatwierdzone leczenie albo warunki badania. Nie stanowią zalecenia stosowania w sporcie. Niezweryfikowany „cykl” może być dowodem zamiaru, lecz nie jest wiarygodnym źródłem medycznym.

Źródła profilu
Właściwość Wartość
wzór sumaryczny C24H28N2O3
masa molowa 392,5 g/mol
postać ciało stałe
temperatura topnienia 195-202 °C with decomposition
rozpuszczalność 7.98e-03 g/L
log P (lipofilność, XLogP) 3,3

Dane fizykochemiczne pochodzą z bazy PubChem (rekord CID 6918554) i służą do wstępnej identyfikacji zabezpieczonego preparatu; rozstrzygające pozostaje badanie laboratoryjne.

Identyfikatory i zasoby zewnętrzne

Baza danych Identyfikator
Numer CAS 312753-06-3
PubChem CID 6918554
ChemSpider 5293751
CompTox (DTXSID) DTXSID90185198
ChEMBL CHEMBL1095777
ChEBI 68575
KEGG D09318
DrugBank DB05039
UNII (FDA) 8OR09251MQ
MeSH C510790
RxNorm 1114326
ECHA InfoCard 100.218.577
InChIKey QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N

Pełny zestaw powiązań i identyfikatorów: Wikidata Q425654.

Status na Liście zabronionej

Cecha Wartość
reżim Światowy Kodeks Antydopingowy / Lista zabroniona WADA
wersja wykazu Lista zabroniona WADA 2026 (obowiązuje od 1 stycznia 2026 r.)
klasa WADA S3
zakres zakazu w każdym czasie (podczas zawodów i poza zawodami)

Podstawa prawna

Akt Zakres
Lista zabroniona (Światowy Kodeks Antydopingowy WADA) zaliczenie substancji do klasy S3
Ustawa z dnia 21 kwietnia 2017 r. o zwalczaniu dopingu w sporcie zakaz stosowania, podawania i obrotu w celu użycia w sporcie; nadzór POLADA
Ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne dla substancji będących produktami leczniczymi - obrót wyłącznie w reglamentowanym łańcuchu

Rozpoznanie w warunkach terenowych

Postać spotykana: inhalatory, pojemniki ciśnieniowe, ampułki i roztwory do nebulizacji.

Sygnały rozpoznawcze: liczba opakowań, moc i deklarowana dawka; o dopuszczalności decydują substancja, droga wziewna oraz limity z aktualnej Listy WADA.

Wskaźniki - liczba i rodzaj preparatów, droga podania, dokumentacja terapeutyczna, przekroczenie właściwego progu lub dawki oraz obrót poza legalnym łańcuchem; kontekst siłowni nie jest samodzielną przesłanką.

Zasady bezpieczeństwa - zabezpieczenie preparatów, opakowań, sprzętu i dokumentacji; pobranie próbek do badania; ostrożność wobec nieoznaczonych roztworów i proszków.

Odpowiedzialność

Podstawa Czyn Charakter
art. 48 ustawy o zwalczaniu dopingu w sporcie podawanie małoletniemu lub zawodnikowi substancji zabronionej albo stosowanie wobec niego metody zabronionej odpowiedzialność karna
art. 49 ustawy o zwalczaniu dopingu w sporcie wprowadzanie do obrotu lub uczestniczenie w obrocie substancją zabronioną w celu użycia w sporcie odpowiedzialność karna
reguły antydopingowe (POLADA) stosowanie lub posiadanie przez zawodnika odpowiedzialność dyscyplinarna

Najbardziej podobne substancje

Dobór uwzględnia przede wszystkim podobieństwo struktury chemicznej, a pomocniczo wspólny mechanizm lub podklasę WADA. Nie jest to lista sąsiadów alfabetycznych.

  • Prokaterol — zbliżony szkielet i układ grup funkcyjnych; ta sama klasa WADA S3.
  • Arformoterol — ta sama podgrupa funkcjonalna WADA S3.
  • Formoterol — ta sama podgrupa funkcjonalna WADA S3.
  • Olodaterol — ta sama podgrupa funkcjonalna WADA S3.
  • Fenoterol — ta sama podgrupa funkcjonalna WADA S3.
  • Higenamina — ta sama podgrupa funkcjonalna WADA S3.

Przypisy

  1. Światowy Kodeks Antydopingowy, Lista zabroniona 2026 (WADA), klasa S3.
  2. Ustawa z dnia 21 kwietnia 2017 r. o zwalczaniu dopingu w sporcie, art. 48, art. 49.
  3. Ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne.
  4. Dane fizykochemiczne i nazewnictwo: baza PubChem, rekord CID 6918554 (https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6918554).

Wykrywanie i potwierdzanie

Metody mają różną moc wnioskowania. Alarm lub wynik przesiewowy służy do ochrony i wyboru dalszego badania; nie zastępuje identyfikacji potwierdzającej wykonanej w granicach zwalidowanej metody.

Badanie przesiewowe

Identyfikacja wstępna

Potwierdzenie laboratoryjne

Dobór zależy od postaci materiału, matrycy, stężenia, dostępnej aparatury i procedury właściwej jednostki.