Identyfikatory chemiczne
| Numer CAS | 1154028-82-6 |
|---|---|
| Wzór sumaryczny | C13H14N8O2 |
| Masa molowa | 314.30 |
| SMILES | C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4 |
| InChIKey | IJMBOKOTALXLKS-UHFFFAOYSA-N |
| PubChem CID | 59603622 |
Nazewnictwo
| Język / system | Nazwa |
|---|---|
| polski | Molidustat |
| angielski | Molidustat |
| nazwa systematyczna IUPAC (ang.) | 2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one |
| synonimy / oznaczenia (ang.) | BAY 85-3934, Varenzin-CA1 |
| zapis SMILES | C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4 |
| klasa Listy zabronionej WADA | S2.1 |
Czym jest
czynnik stymulujący erytropoezę (zwiększa liczbę erytrocytów i wydolność tlenową).
Pozycja „Molidustat” jest zaliczona do klasy S2.1 Listy zabronionej.
Zakres opisu. Hasło ma charakter rozpoznawczo-prawny. Wskazuje status substancji na Liście zabronionej oraz podstawę odpowiedzialności - nie stanowi porady medycznej ani instrukcji stosowania.
Profil działania i oczekiwany cel użycia
Mechanizm w organizmie. Molidustat hamuje hydroksylazy prolilowe HIF, stabilizując HIF-α. Zwiększa to transkrypcję endogennej erytropoetyny, dostępność żelaza i wytwarzanie krwinek czerwonych.
Czego użytkownik mógł się spodziewać. Oczekiwano zwiększenia stężenia hemoglobiny i transportu tlenu, a przez to poprawy wydolności tlenowej.
Ocena dowodów. Skuteczność w leczeniu niedokrwistości potwierdzono dla części tej grupy, lecz badania nie ustanawiają bezpiecznego schematu dla zdrowego sportowca ani pewnej poprawy realnego wyniku zawodów.
Działania niepożądane i szkody
Ryzyko obejmuje nadciśnienie, zakrzepicę, zawał lub udar, zbyt szybki wzrost hemoglobiny, zaburzenia elektrolitowe i wątrobowe.
Udokumentowane postacie, stosowanie i dawki
Są to tabletki stosowane leczniczo według produktu i niedokrwistości. Nie istnieje zatwierdzone dawkowanie u zdrowych sportowców; dawkę zabezpieczonego preparatu należy odczytać z ChPL, nie z planu „cyklu”.
Podane liczby opisują zatwierdzone leczenie albo warunki badania. Nie stanowią zalecenia stosowania w sporcie. Niezweryfikowany „cykl” może być dowodem zamiaru, lecz nie jest wiarygodnym źródłem medycznym.
Źródła profilu
- Lista zabroniona WADA 2026.
- Randomizowane badanie rHuEPO u wytrenowanych kolarzy.
- Endocrine Society: następstwa zdrowotne środków poprawiających wynik.
Dane fizykochemiczne
| Właściwość | Wartość |
|---|---|
| wzór sumaryczny | C13H14N8O2 |
| masa molowa | 314,30 g/mol |
| log P (lipofilność, XLogP) | -0,2 |
Dane fizykochemiczne pochodzą z bazy PubChem (rekord CID 59603622) i służą do wstępnej identyfikacji zabezpieczonego preparatu; rozstrzygające pozostaje badanie laboratoryjne.
Identyfikatory i zasoby zewnętrzne
| Baza danych | Identyfikator |
|---|---|
| Numer CAS | 1154028-82-6 |
| PubChem CID | 59603622 |
| ChemSpider | 30922476 |
| CompTox (DTXSID) | DTXSID80151089 |
| ChEMBL | CHEMBL3646118 |
| DrugBank | DB15642 |
| UNII (FDA) | 9JH486CZ13 |
| ECHA InfoCard | 100.248.923 |
| InChIKey | IJMBOKOTALXLKS-UHFFFAOYSA-N |
Pełny zestaw powiązań i identyfikatorów: Wikidata Q27087553.
Status na Liście zabronionej
| Cecha | Wartość |
|---|---|
| reżim | Światowy Kodeks Antydopingowy / Lista zabroniona WADA |
| wersja wykazu | Lista zabroniona WADA 2026 (obowiązuje od 1 stycznia 2026 r.) |
| klasa WADA | S2.1 |
| zakres zakazu | w każdym czasie (podczas zawodów i poza zawodami) |
Podstawa prawna
| Akt | Zakres |
|---|---|
| Lista zabroniona (Światowy Kodeks Antydopingowy WADA) | zaliczenie substancji do klasy S2.1 |
| Ustawa z dnia 21 kwietnia 2017 r. o zwalczaniu dopingu w sporcie | zakaz stosowania, podawania i obrotu w celu użycia w sporcie; nadzór POLADA |
| Ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne | dla substancji będących produktami leczniczymi - obrót wyłącznie w reglamentowanym łańcuchu |
Rozpoznanie w warunkach terenowych
Postać spotykana: fiolki, ampułki, wkłady do wstrzykiwaczy i liofilizowane preparaty peptydowe.
Sygnały rozpoznawcze: konieczność chłodzenia, rozpuszczalniki, wstrzykiwacze i etykiety hormonów lub czynników wzrostu.
Wskaźniki - liczba i rodzaj preparatów, droga podania, dokumentacja terapeutyczna, przekroczenie właściwego progu lub dawki oraz obrót poza legalnym łańcuchem; kontekst siłowni nie jest samodzielną przesłanką.
Zasady bezpieczeństwa - zabezpieczenie preparatów, opakowań, sprzętu i dokumentacji; pobranie próbek do badania; ostrożność wobec nieoznaczonych roztworów i proszków.
Odpowiedzialność
| Podstawa | Czyn | Charakter |
|---|---|---|
| art. 48 ustawy o zwalczaniu dopingu w sporcie | podawanie małoletniemu lub zawodnikowi substancji zabronionej albo stosowanie wobec niego metody zabronionej | odpowiedzialność karna |
| art. 49 ustawy o zwalczaniu dopingu w sporcie | wprowadzanie do obrotu lub uczestniczenie w obrocie substancją zabronioną w celu użycia w sporcie | odpowiedzialność karna |
| reguły antydopingowe (POLADA) | stosowanie lub posiadanie przez zawodnika | odpowiedzialność dyscyplinarna |
Najbardziej podobne substancje
Dobór uwzględnia przede wszystkim podobieństwo struktury chemicznej, a pomocniczo wspólny mechanizm lub podklasę WADA. Nie jest to lista sąsiadów alfabetycznych.
- Roksadustat — ta sama podgrupa funkcjonalna WADA S2.1.
- Wadadustat — ta sama podgrupa funkcjonalna WADA S2.1.
- ibutamoren — ta sama grupa działania na Liście zabronionej.
- kapromorelina — ta sama grupa działania na Liście zabronionej.
- anamorelina — ta sama grupa działania na Liście zabronionej.
- GHRP-3 — ta sama grupa działania na Liście zabronionej.
Przypisy
- Światowy Kodeks Antydopingowy, Lista zabroniona 2026 (WADA), klasa S2.1.
- Ustawa z dnia 21 kwietnia 2017 r. o zwalczaniu dopingu w sporcie, art. 48, art. 49.
- Ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne.
- Dane fizykochemiczne i nazewnictwo: baza PubChem, rekord CID 59603622 (https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/59603622).
Wykrywanie i potwierdzanie
Metody mają różną moc wnioskowania. Alarm lub wynik przesiewowy służy do ochrony i wyboru dalszego badania; nie zastępuje identyfikacji potwierdzającej wykonanej w granicach zwalidowanej metody.
Badanie przesiewowe
- Testy immunochromatograficzne — szybki test klasowy tylko dla analitów objętych zakresem zestawu.
Identyfikacja wstępna
- HPLC z detektorem matrycy diodowej (HPLC-DAD) — rozdzielenie i porównanie widma UV dla związków z chromoforem.
Potwierdzenie laboratoryjne
- Chromatografia cieczowa z tandemową spektrometrią mas (LC-MS/MS) — selektywne potwierdzenie substancji i metabolitów.
- Chromatografia gazowa ze spektrometrią mas (GC-MS) — potwierdzenie związków podatnych na analizę gazową lub po derywatyzacji.
- Wysokorozdzielcza spektrometria mas (HRMS) — dokładna masa i fragmentacja przy badaniu nowych lub nieoczekiwanych związków.
Dobór zależy od postaci materiału, matrycy, stężenia, dostępnej aparatury i procedury właściwej jednostki.