Roksadustat

Identyfikatory chemiczne

Numer CAS808118-40-3
Wzór sumarycznyC19H16N2O5
Masa molowa352.3
SMILESCC1=C2C=C(C=CC2=C(C(=N1)C(=O)NCC(=O)O)O)OC3=CC=CC=C3
InChIKeyYOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N
PubChem CID11256664

Nazewnictwo

Język / system Nazwa
polski Roksadustat
angielski Roxadustat
nazwa systematyczna IUPAC (ang.) 2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
synonimy / oznaczenia (ang.) Evrenzo, ASP 1517
zapis SMILES CC1=C2C=C(C=CC2=C(C(=N1)C(=O)NCC(=O)O)O)OC3=CC=CC=C3
klasa Listy zabronionej WADA S2.1

Czym jest

czynnik stymulujący erytropoezę (zwiększa liczbę erytrocytów i wydolność tlenową).

Pozycja „Roksadustat” jest zaliczona do klasy S2.1 Listy zabronionej.

Zakres opisu. Hasło ma charakter rozpoznawczo-prawny. Wskazuje status substancji na Liście zabronionej oraz podstawę odpowiedzialności - nie stanowi porady medycznej ani instrukcji stosowania.

Profil działania i oczekiwany cel użycia

Mechanizm w organizmie. Roksadustat hamuje hydroksylazy prolilowe HIF, stabilizując HIF-α. Zwiększa to transkrypcję endogennej erytropoetyny, dostępność żelaza i wytwarzanie krwinek czerwonych.

Czego użytkownik mógł się spodziewać. Oczekiwano zwiększenia stężenia hemoglobiny i transportu tlenu, a przez to poprawy wydolności tlenowej.

Ocena dowodów. Skuteczność w leczeniu niedokrwistości potwierdzono dla części tej grupy, lecz badania nie ustanawiają bezpiecznego schematu dla zdrowego sportowca ani pewnej poprawy realnego wyniku zawodów.

Działania niepożądane i szkody

Ryzyko obejmuje nadciśnienie, zakrzepicę, zawał lub udar, zbyt szybki wzrost hemoglobiny, zaburzenia elektrolitowe i wątrobowe.

Udokumentowane postacie, stosowanie i dawki

Są to tabletki stosowane leczniczo według produktu i niedokrwistości. Nie istnieje zatwierdzone dawkowanie u zdrowych sportowców; dawkę zabezpieczonego preparatu należy odczytać z ChPL, nie z planu „cyklu”.

Podane liczby opisują zatwierdzone leczenie albo warunki badania. Nie stanowią zalecenia stosowania w sporcie. Niezweryfikowany „cykl” może być dowodem zamiaru, lecz nie jest wiarygodnym źródłem medycznym.

Źródła profilu
Właściwość Wartość
wzór sumaryczny C19H16N2O5
masa molowa 352,3 g/mol
rozpuszczalność <1 mg/mL
log P (lipofilność, XLogP) 3,4

Dane fizykochemiczne pochodzą z bazy PubChem (rekord CID 11256664) i służą do wstępnej identyfikacji zabezpieczonego preparatu; rozstrzygające pozostaje badanie laboratoryjne.

Identyfikatory i zasoby zewnętrzne

Baza danych Identyfikator
Numer CAS 808118-40-3
PubChem CID 11256664
ChemSpider 9431690
CompTox (DTXSID) DTXSID60230644
ChEMBL CHEMBL2338329
ChEBI 132774
KEGG D10593
DrugBank DB04847
UNII (FDA) X3O30D9YMX
ECHA InfoCard 100.245.356
InChIKey YOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N

Pełny zestaw powiązań i identyfikatorów: Wikidata Q27088611.

Status na Liście zabronionej

Cecha Wartość
reżim Światowy Kodeks Antydopingowy / Lista zabroniona WADA
wersja wykazu Lista zabroniona WADA 2026 (obowiązuje od 1 stycznia 2026 r.)
klasa WADA S2.1
zakres zakazu w każdym czasie (podczas zawodów i poza zawodami)

Podstawa prawna

Akt Zakres
Lista zabroniona (Światowy Kodeks Antydopingowy WADA) zaliczenie substancji do klasy S2.1
Ustawa z dnia 21 kwietnia 2017 r. o zwalczaniu dopingu w sporcie zakaz stosowania, podawania i obrotu w celu użycia w sporcie; nadzór POLADA
Ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne dla substancji będących produktami leczniczymi - obrót wyłącznie w reglamentowanym łańcuchu

Rozpoznanie w warunkach terenowych

Postać spotykana: fiolki, ampułki, wkłady do wstrzykiwaczy i liofilizowane preparaty peptydowe.

Sygnały rozpoznawcze: konieczność chłodzenia, rozpuszczalniki, wstrzykiwacze i etykiety hormonów lub czynników wzrostu.

Wskaźniki - liczba i rodzaj preparatów, droga podania, dokumentacja terapeutyczna, przekroczenie właściwego progu lub dawki oraz obrót poza legalnym łańcuchem; kontekst siłowni nie jest samodzielną przesłanką.

Zasady bezpieczeństwa - zabezpieczenie preparatów, opakowań, sprzętu i dokumentacji; pobranie próbek do badania; ostrożność wobec nieoznaczonych roztworów i proszków.

Odpowiedzialność

Podstawa Czyn Charakter
art. 48 ustawy o zwalczaniu dopingu w sporcie podawanie małoletniemu lub zawodnikowi substancji zabronionej albo stosowanie wobec niego metody zabronionej odpowiedzialność karna
art. 49 ustawy o zwalczaniu dopingu w sporcie wprowadzanie do obrotu lub uczestniczenie w obrocie substancją zabronioną w celu użycia w sporcie odpowiedzialność karna
reguły antydopingowe (POLADA) stosowanie lub posiadanie przez zawodnika odpowiedzialność dyscyplinarna

Najbardziej podobne substancje

Dobór uwzględnia przede wszystkim podobieństwo struktury chemicznej, a pomocniczo wspólny mechanizm lub podklasę WADA. Nie jest to lista sąsiadów alfabetycznych.

  • Wadadustat — ta sama podgrupa funkcjonalna WADA S2.1.
  • GHRP-4 — ta sama grupa działania na Liście zabronionej.
  • kapromorelina — ta sama grupa działania na Liście zabronionej.
  • Molidustat — ta sama podgrupa funkcjonalna WADA S2.1.
  • ipamorelina — ta sama grupa działania na Liście zabronionej.
  • bumetanid — zbliżony profil funkcjonalny w dziale Doping.

Przypisy

  1. Światowy Kodeks Antydopingowy, Lista zabroniona 2026 (WADA), klasa S2.1.
  2. Ustawa z dnia 21 kwietnia 2017 r. o zwalczaniu dopingu w sporcie, art. 48, art. 49.
  3. Ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne.
  4. Dane fizykochemiczne i nazewnictwo: baza PubChem, rekord CID 11256664 (https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/11256664).

Wykrywanie i potwierdzanie

Metody mają różną moc wnioskowania. Alarm lub wynik przesiewowy służy do ochrony i wyboru dalszego badania; nie zastępuje identyfikacji potwierdzającej wykonanej w granicach zwalidowanej metody.

Badanie przesiewowe

Identyfikacja wstępna

Potwierdzenie laboratoryjne

Dobór zależy od postaci materiału, matrycy, stężenia, dostępnej aparatury i procedury właściwej jednostki.